药品名称:吉非替尼片（薄膜衣片）

成分:吉非替尼 Gefitinib

制造商:阿斯利康（英国）

包装/剂型:薄膜衣片 0.25g x 10 片

易瑞沙性状:吉非替尼的化学名为 ：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为 ：C22H24ClFN4O3，分子量为 ：446.90。

贮藏/有效期:30°C以下保存 有效期24个月

 

【药品性状】

 

本药为褐色圆形薄膜衣片 ；一面印有”IRESSA 250″。

易瑞沙是一种可口服的EGFR酪酸激酶小分子抑制剂，1994年发现ZD1839分子，后续的研究发现ZD1839分子可以抑制非小细胞肺癌(NSCLC)和其他肿瘤如结直肠癌、头颈部癌、前列腺癌、乳腺癌细胞的生长及存活。

安全性

吉非替尼–印度易瑞沙的总体耐受性良好。大部分不良事件为轻度，无需处理。超过10%的受试者报告的不良事件为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和腹泻(11.3%)。

 

【药力稳态】

 

静脉给药后，吉非替尼–印度易瑞沙迅速清除，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。

 

【 药理作用】

 

吉非替尼由美国哈佛大学医学院最先研究，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。

吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

临床研究 两项大型的Ⅱ期临床研究评估了该品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者 ：

IDEAL1(研究0016），既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗（中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n=209）。

IDEAL2（研究0039），既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫即嫉闹瘟?中位年龄为61岁[30-84岁]；n=216）。

两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量 ：250 mg/天和500 mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率，次要研究终点为疾病相关症状改善 ；在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率（每周以LCS进行测定）。

疗效结果:对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分（0,1或2）和既往接受的化疗次数，两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月，少部分患者的客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。